iscabiochemicals PD-1/PD-L1 相互作用抑制劑

更新時間：2022-04-18 點擊次數：1730

iscabiochemicals PD-1/PD-L1 相互作用抑制劑

iscabiochemicals于 2022 年 4 月 5 日發表

程序性細胞死亡蛋白 1 (PD-1) 通過調節 T 細胞的活性、激活抗原特異性 T 細胞的凋亡和抑制調節性 T 細胞的凋亡，在抑制免疫反應和促進自身耐受方面發揮著至關重要的作用。程序性細胞死亡配體1（PD-L1）是免疫反應的跨膜蛋白共抑制因子，可與PD-1結合，減少PD-1陽性細胞的增殖，抑制其細胞因子分泌，誘導細胞凋亡. PD-L1 在惡性腫瘤中發揮重要作用，它可以減弱宿主對腫瘤細胞的免疫反應。PD-1/PD-L1 軸負責癌癥免疫逃逸，靶向 PD-L1 與廣泛癌癥患者的顯著臨床反應相關。

Isca Biochemicals 現在為 PD-1/PD-L1 研究提供三種重要的肽。

NP-12 是一種分支肽，通過分析 PD-1/PD-L1 相互作用界面處的 PD-1 鏈和環而設計。NP-12 與 PD-L1 結合，是 PD-L1 和 PD-L2 信號傳導的功能等效拮抗劑。在黑色素瘤、結腸癌和腎癌的臨床前模型中，NP-12 顯示出抑制原發性腫瘤生長和轉移的顯著功效。NP-12 作為單一藥劑或與其他免疫細胞死亡藥劑組合時顯示出抗腫瘤活性。

NP-12

編號 PP-300

結構：

H-Ser-Asn-Thr-Ser-Glu-Ser-Phe-Lys(H-Ser-Asn-Thr-Ser-Glu-Ser-Phe)-Phe-Arg-Val-Thr-Gln-Leu-Ala-Pro -Lys-Ala-Gln-Ile-Lys-Glu-Asn-His-NH2

其他名稱：

AUNP 12、AUR 012、PD-1 衍生肽

活動：

PD-1 - PD-L1 相互作用阻滯劑

NP-12 是一種分支肽，通過分析程序性細胞死亡蛋白 1 (PD-1) 在 PD-1/程序性細胞死亡配體 1 (PD-L1) 相互作用的界面處的鏈和環而設計。NP-12 與 PD-L1 結合，是 PD-L1 和 PD-L2 信號傳導的功能等效拮抗劑。在黑色素瘤、結腸癌和腎癌的臨床前模型中，NP-12 在抑制原發性腫瘤生長和轉移方面顯示出顯著療效。NP-12 在預先建立的腫瘤模型中顯示出抗腫瘤活性，無論是作為單一藥劑還是與其他免疫細胞死亡藥劑組合時。

技術數據

結構	H-Ser-Asn-Thr-Ser-Glu-Ser-Phe-Lys(H-Ser-Asn-Thr-Ser-Glu-Ser-Phe)-Phe-Arg-Val-Thr-Gln-Leu-Ala-Pro -Lys-Ala-Gln-Ile-Lys-Glu-Asn-His-NH2
CAS 編號	1353563-85-5
分子量	3261.55
公式	C142H226N40O48
順序	SNTSESF-K(SNTSESF)-FRVTQLAPKAQIKE-NH2
修改	C末端酰胺，支鏈中Lys-8和Phe-7之間的酰胺橋

溶解度和儲存

溶解度	溶于水
外貌	凍干固體
貯存	干燥、冷凍和避光儲存

批次特定數據

純度	>95% 通過 hplc

(D)-PPA 1 以 0.51 μM 的 Kd 與 PD-L1 結合，在流式細胞術實驗中可抑制 1 mg/mL 濃度的相互作用。(D)-PPA 1 是一種耐水解的 D 肽，可在體內破壞 PD-1/PD-L1 相互作用，抑制腫瘤生長并延長小鼠模型的存活時間。

(D)-PPA 1

編號 PP-120

結構：

H-(D)-Asn-(D)-Tyr-(D)-Ser-(D)-Lys-(D)-Pro-(D)-Thr-(D)-Asp-(D)-Arg- (D)-Gln-(D)-Tyr-(D)-His-(D)-Phe-OH

其他名稱：

DPPA-1

活動：

PD-1/PD-L1 相互作用抑制劑

(D)-PPA 1 是一種程序性死亡蛋白 1/程序性死亡配體 1 (PD-1/PD-L1) 相互作用抑制劑。(D)-PPA 1 以 0.51 μM 的 Kd 與 PD-L1 結合，在流式細胞術實驗中可抑制 1 mg/mL 濃度的相互作用。(D)-PPA 1 是一種耐水解的 D 肽，可在體內破壞 PD-1/PD-L1 相互作用，抑制腫瘤生長并延長小鼠模型的存活時間。

技術數據

結構	H-(D)-Asn-(D)-Tyr-(D)-Ser-(D)-Lys-(D)-Pro-(D)-Thr-(D)-Asp-(D)-Arg- (D)-Gln-(D)-Tyr-(D)-His-(D)-Phe-OH
CAS 編號	1620813-53-7
分子量	1555.67
公式	C70H98N20O21
順序	nyskptdrqyhf
修改	Asn-1 = D-Asn、Tyr-2 = D-Tyr、Ser-3 = D-Ser、Lys-4 = D-Lys、Pro-5 = D-Pro、Thr-6 = D-Thr、Asp- 7 = D-Asp、Arg-8 = D-Arg、Gln-9 = D-Gln、Tyr-10 = D-Tyr、His-11 = D-His、Phe-12 = D-Phe

溶解度和儲存

溶解度	溶于水 2 mg/ml
外貌	凍干固體
貯存	干燥、冷凍和避光儲存

批次特定數據

純度	>95% 通過 hplc

TPP-1 是一種通過細菌表面展示鑒定的肽，可特異性結合 PD-L1，并阻斷 PD-1/PD-L1 相互作用。TPP-1 與游離 PD-L1 以及在其細胞膜上表達 PD-L1 的細胞結合，可以逆轉 PD-L1 介導的 T 細胞活化抑制，并通過 T 細胞依賴性機制抑制人類腫瘤生長。在異種移植小鼠模型中，TPP-1 治療小鼠的腫瘤生長比對照組低 56% - 71%。

TPP-1

編號 PP-280

結構：

H-Ser-Gly-Gln-Tyr-Ala-Ser-Tyr-His-Cys-Trp-Cys-Trp-Arg-Asp-Pro-Gly-Arg-Ser-Gly-Gly-Ser-Lys-OH

其他名稱：

靶向PD-L1肽、TPP-1肽

活動：

阻斷 PD-1/PD-L1 相互作用

TPP-1 是一種通過細菌表面展示鑒定的肽，它與程序性細胞死亡配體 1 (PD-L1) 特異性結合，并阻斷程序性細胞死亡蛋白 1 (PD-1)/PD-L1 相互作用。TPP-1 與游離 PD-L1 以及在其細胞膜上表達 PD-L1 的細胞結合，可以逆轉 PD-L1 介導的 T 細胞活化抑制，并通過 T 細胞依賴性機制抑制人類腫瘤生長。在異種移植小鼠模型中，TPP-1 治療小鼠的腫瘤生長比對照組低 56% - 71%。

所有三種肽都可以從庫存中獲得，以毫克到克的數量提供。

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